尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT1A1）是伊立替康的解毒酶，其活性由UGT1A1基因多态性决定。其中UGT1A1*28位点7\7型纯合子型患者解毒活性降低2\3，患者会发生严重的迟发性腹泻或嗜中性粒细胞减少症; UGT1A1（-3156G>A）基因型的患者，有50%在伊立替康治疗后出现副作用，而带有正常基因型的患者只有12.5%产生毒副负责。UGT1A1*6（G221A）位点发生突变时,酶活降低49%。因此FDA建议患者使用伊立替康治疗前，进行UGT1A1多态性检测。